Тезисы
апрель 2017

Ефективність та безпека внутрішньовенної форми парацетамолу


Пасічняк І. В. , Парамонова Т. Г.
Химия и современные технологии
Abstract / Full Text

Ось уже понад 50 років парацетамол (ацетамінофен) застосовують у всьому світі в якості ефективного і безпечного лікарського засобу для боротьби з болем і лихоманкою. Тривалий час він був доступний тільки у вигляді пероральних форм і ректальних супозиторіїв (свічок). Внутрішньовенний парацетамол схвалений і використовується для лікування гострого болю більш ніж в 80 країнах світу. У Європейському союзі він був схвалений у 2002 р і станом на сьогоднішній день його найбільш часто прописують ін’єкційним анальгетиком.

Внутрішньовенна форма парацетамолу порівняно з пероральною більш надійно підтримує ефективну концентрацію препарату в плазмі крові, що сприяє розвитку більш високого терапевтичного ефекту. Нові дослідження підтвердили, що застосування внутрішньовенної форми парацетамолу для боротьби з післяопера-ційним болем у мультимодальних режимах аналгезії призводить до зменшення частоти й кількості опіоїдів, що вводяться, і, як наслідок, пов’язаних із ними побічних ефектів. При цьому відмічено збільшення знеболюючого ефекту і більша задоволеність пацієнтів проведеним лікуванням.

Парацетамол є важкорозчинною сполукою, що не дозволяло протягом багатьох років розробити його ін’єкційну форму. Тому в клінічній практиці у дітей і дорослих використовували внутрішньовенний пропацетамол – пролекарство парацетамолу, основним недоліком якого було те, що у 20-40% пацієнтів він викликав біль в місці ін’єкції. Однак згодом вченим вдалося-таки створити внутрішньовенну форму парацетамолу у вигляді дуже розведеного розчину (1000 мг / 100 мл), яка викликає біль при ін'єкції у 2% пацієнтів. Відомо, що для прояву знеболюючих властивостей парацетамол повинен проникнути в спинномозкову рідину. У зв’язку з цим в одному з досліджень були вивчені плазмові і цереброспінальні рівні парацетамолу при його внутрішньовенному, пероральному і ректальному введенні. Було виявлено, що більш швидке і більше за кількістю проникнення парацетамолу в спинномозкову рідину спостерігалося саме при його внутрішньовенному введенні за рахунок формування більш швидкого і більш високого піку концентрації препарату в плазмі крові

Парацетамол відрізняється від нестероїдних протизапальних засобів і наркотичних анальгетиків тим, що рідко викликає побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту і серцево-судинної системи і не вступає у взаємодію з іншими препаратами. Він не робить вираженого впливу на агрегацію тромбоцитів і тому може бути кращим ненаркотичним анальгетиком при операціях з проблемною хірургічною кровотечею.

Таким чином, при виконанні великої кількості хірургічних втручань призначення парацетамолу внутрішньовенно в стандартних дозуваннях у вигляді монотерапії або у складі мультимодальної аналгезії призводить до розвитку вираженого знеболюючого ефекту, зниження кількості введених опіоідів і частоти обумовлених ними побічних ефектів. На українському фармацевтичному ринку парацетамол для внутрішньовенного введення зареєстрований під торговою назвою «Інфулган» («Юрія-Фарм»).